丽江乐投letou生物报路：Nature Catalysis 在线颁发北京大学药学院焦宁团队钻研论文。。。。。。该钻研利用常用溶剂二甲基亚砜（DMSO）为高效催化剂，，，，，实现了天然产品、药物、多种芳香杂环的氯化反映，，，，，为芳基氯化物的合成和先导药物分子的发现提供了新战术。。。。。。

　　芳基氯化物作为沉要的化学品体此刻两个方面，，，，，在药物领域，，，，，氯原子的引入能显著提高药物成药性，，，，，因而数百种芳基氯化物被开发为上市药物（J. Med. Chem. 2014, 57, 9764），，，，，活性分子的氯化反映也成为药物先导化合物发现的常用战术（Drug Metab. Lett. 2011, 5, 232）；；；；；；；；在有机合成领域，，，，，芳基氯化物是沉要的偶联试剂，，，，，是形成碳-碳、碳-氧、碳-氮键的基础原料。。。。。。芳烃的氯化反映是合成芳基氯化物最直接的蹊径，，，，，传统的氯化步骤使用高活性、高毒性的氯气，，，，，限度了其利用。。。。。。因而开发和善前提下并合用于活性分子的氯化反映对于药物化学和有机化学等领域都至关沉要。。。。。。

   氯代-琥珀酰亚胺（NCS）作为常用的廉价氯化试剂，，，，，不变性好，，，，，安全性高，，，，，但其氯化活性较低，，，，，很少直接利用于芳烃的氯化反映。。。。。。只管文件中发展了多种催化剂来活化NCS进而实现芳烃的氯化反映，，，，，但是通常都官能团耐受性较差，，，，，不能利用于生物活性分子。。。。。。焦宁/宋颂钻研团队利用DMSO为催化剂，，，，，现场天生高活性的DMSO?Cl+，，，，，实现了芳烃的高选择性氯化反映。。。。。。该反映前提和善、官能团耐受性好，，，，，药物分子（萘普生、双氯芬酸、吉非罗齐、阿普斯特、氯吡格雷等）、天然产品（罂粟碱、青藤碱、鬼臼毒素等）和多肽中络氨酸片段均能选择性氯化。。。。。。该反映还能实现吲哚、氮杂吲哚、噻吩、呋喃、吡唑等氮杂环、氧杂环和硫杂环的氯化。。。。。。DMSO/NCS系统能够在尝试室放大到100克规模，，，，，体现了其潜在的工业利用价值。。。。。。
　　论文第一作者为北京大学药学院宋颂助理教授，，，，，通讯作者为焦宁教授，，，，，北京大学天然药物及仿生药物国度沉点尝试室为第一通讯单元。。。。。。该钻研受国度天然科学基金委、科技部973项目等项目赞助。。。。。。

原文链接

https://www.nature.com/articles/s41929-019-0398-0

作者简介

　　焦宁教授持久致力于绿色化学、药物合成的绿色化、基于代谢类疾病的新药发现钻研，，，，，在绿色的1）氧化反映；；；；；；；；2）氮化反映（Nitrogenation Reactions）；；；；；；；；3）卤化反映等钻研中获得了一系列创新性的成就，，，，，提出了单一碳氢化合物氮合反映的概想，，，，，利用氧气为氧化剂突破了氧合反映的瓶颈，，，，，通过氧化、氮化、卤化反映实现药物活性中央体的绿色、高效合成及建饰，，，，，获得了多项创新性成就，，，，，为布洛芬、酮洛芬、萘普生、扎托洛芬、雌酚、生育酚、花椒毒素，，，，，扁豆毒素，，，，，青藤碱等药物和天然产品的后期高效建饰提供了有效步骤。。。。。；；；；；；；；衽⑾肿ɡ10 项；；；；；；；；以责任作者在Science、Nat. Chem.、Nat. Catal.、J. Am. Chem. Soc.、Angew. Chem. Int. Ed.、Acc. Chem. Res.等杂志颁发论文160余篇，，，，，论文累计他引1万余次，，，，，受到国内表宽泛关注。。。。。。焦宁教授先后获得国度卓越青年基金（2013）、教育部“长江学者”特聘教授（2015）、“百千万人才工程” 国度级人选！。。。。2017）、“万人打算”科技创新领武士才（2018）等多项基金和人才打算，，，，，2018年入选享受国务院特殊津贴专家。。。。。。　

　　宋颂，，，，，北京大学药学院Tenure track助理教授，，，，，博士生导师。。。。。。2007-2012年在南开大学获得有机化学博士学位（导师：周其林院士）；；；；；；；；2013-2015年在北京大学药学院焦宁教授团队进行博士后钻延祝。。。。。2015年8月参与北京大学药学院药物化学系，，，，，目前钻研领域为高效、绿色的卤化反映钻延祝。。。。。